Противоаритмические средства

Общая фармакология

Поляризация цитоплазматической мембраны зависит от работы калий-натриевого насосов, которые страдают при ишемии - аритмии.

Автоматизм

Частота может быть изменена при :

1) ускорение диастолической деполяризации

2) уменьшение порогового потенциала

3) изменение потенциала покоя

Механизм аритмии как объект фармакологического действия

а) изменение проведения импульса

б) изменения генерации импульса

в) сочетание а) и б)

Изменение нормального автоматизма. Появление эктопического очага.Ранняя или поздняя следовая деполяризация.Замедление быстрых ответов. Появление медленных ответов. Механизм re entry ( круг возбуждения - повторное сокращение - желудочковая тахикардия ).

Аритмогенным действием обладают :

Катехоламины, симпатомиметики, холинолитики, изменение кислотно-основного равновесия, некоторые общие анестетики (циклопропан ), ксантин, эуфиллин, тиреоидные гормоны, ишемия и воспаления сердца.

Классификация

1 Блокаторы натриевых каналов

группа А: умеренное угнетение фазы 0, замедление проведения импульса, ускорение реполяризации (Хинидин, Новокаинамид, дезоксипирамид)

группа В: минимальное угнетение 0 фазы и замедление деполяризации, уменьшение проведения (Лидокаин, Дофенин, Мексилетин)

группа С: выраженное угнетение 0 фазы, и замедление проведения (Пропафенон (Ритмонорм,Пропанорм))

2 Блокаторы бета-2 адренорецепторов (Обзидан)

3 Блокаторы калиевых каналов: Орнид, Амиодарон, Сотакол

4 Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, Дилтиазем.

Основные механизмы действия противоаритмических средств.

Двойные стрелки в схеме обозначают угнетающее действие.

Препараты группы А

Отрицательное инотропное действие,на ЭКГ: увеличиваются QRST и QT.

Фармакокинетика препаратов группы А:

Период полувыведения = 6 часов, препарат через 4-10 часов разрушается. При индукции цитохрома Р450 (Рифампицин, барбитураты) происходит увеличение разрушения хинидина в печени.

Побочное действие:

1 Отрицательное инотропное действие

2 Сердечные блокады

3 Уменьшение артериального давления

4 Раздражение слизистой желудка

5 Нарушение зрения

Новокаинамид

Период полувыведения = 3 часа. Применяется при пароксизмальных аритмиях, побочно: уменьшение артериального давления, может быть обострение глаукомы. Курс лечения не более 3 месяцев, при более длительном - может быть иммунная патология по типу волчанки.

Дизопирамид_. отличается пролонгированным действием (период полувыведения = 6 часов)7

Аймалин_. входит в состав "Пульснорм"а, обладает симпатолитическим эффектом. Хинидинподобное действие, переносимость - лучше.

Этмозин_. - мягкий, хинидиноподобный, непродолжительный эффект.

Этацизин_. - более продолжительный эффект.

Существуют препараты:Беннекор, Тирациллин.

Препараты группы В

Лидокаин

Менее прочно связывается с натриевыми каналами, более селективен при желудочковых аритмиях (так как связывается с деполяризованными клетками, у которых потенциал действия в желудочках больше). Малая биодоступность, период полувыведения 1.5 - 2 часа. Вводится внутривенно. Применяется при желудочковых аритмиях, особенно при неотложных состояниях, в кардиохирургии, для лечения гликозидной интоксикации.

Другие статьи по медицине

Виды заживления ран
Различают первичное заживление, когда при сближенных, соприкасающихся краях и стенках раны процессы заживления идут быстро, без осложнений, и вторичное заживление, когда имеется большая полость раны, много п ...

Физиология сердца
В процессе эволюции у высших животных возникает проблема транспорта питательных веществ и кислорода к тканям и отвода от них продуктов метаболизма. Данная проблема была решена развитием системы кровоо ...

Современное состояние нормативно-правового регулирования в фармацевтической деятельности
Актуальность проблем нормативной базы аптечной торговли определяется медицинской, социальной и экономической ролью деятельности аптек в жизни нашего общества. Аптеки активно участвуют в реализации вы ...