Противоаритмические средства
Общая фармакология
Поляризация цитоплазматической мембраны зависит от работы калий-натриевого насосов, которые страдают при ишемии - аритмии.
Автоматизм
Частота может быть изменена при :
1) ускорение диастолической деполяризации
2) уменьшение порогового потенциала
3) изменение потенциала покоя
Механизм аритмии как объект фармакологического действия
а) изменение проведения импульса
б) изменения генерации импульса
в) сочетание а) и б)
Изменение нормального автоматизма. Появление эктопического очага.Ранняя или поздняя следовая деполяризация.Замедление быстрых ответов. Появление медленных ответов. Механизм re entry ( круг возбуждения - повторное сокращение - желудочковая тахикардия ).
Аритмогенным действием обладают :
Катехоламины, симпатомиметики, холинолитики, изменение кислотно-основного равновесия, некоторые общие анестетики (циклопропан ), ксантин, эуфиллин, тиреоидные гормоны, ишемия и воспаления сердца.
Классификация
1 Блокаторы натриевых каналов
группа А: умеренное угнетение фазы 0, замедление проведения импульса, ускорение реполяризации (Хинидин, Новокаинамид, дезоксипирамид)
группа В: минимальное угнетение 0 фазы и замедление деполяризации, уменьшение проведения (Лидокаин, Дофенин, Мексилетин)
группа С: выраженное угнетение 0 фазы, и замедление проведения (Пропафенон (Ритмонорм,Пропанорм))
2 Блокаторы бета-2 адренорецепторов (Обзидан)
3 Блокаторы калиевых каналов: Орнид, Амиодарон, Сотакол
4 Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, Дилтиазем.
Основные механизмы действия противоаритмических средств.
![]() | |||
![]() | |||
![]() | |||
Двойные стрелки в схеме обозначают угнетающее действие.
Препараты группы А
|
|
Отрицательное инотропное действие,на ЭКГ: увеличиваются QRST и QT.
Фармакокинетика препаратов группы А:
Период полувыведения = 6 часов, препарат через 4-10 часов разрушается. При индукции цитохрома Р450 (Рифампицин, барбитураты) происходит увеличение разрушения хинидина в печени.
Побочное действие:
1 Отрицательное инотропное действие
2 Сердечные блокады
3 Уменьшение артериального давления
4 Раздражение слизистой желудка
5 Нарушение зрения
Новокаинамид
Период полувыведения = 3 часа. Применяется при пароксизмальных аритмиях, побочно: уменьшение артериального давления, может быть обострение глаукомы. Курс лечения не более 3 месяцев, при более длительном - может быть иммунная патология по типу волчанки.
Дизопирамид_. отличается пролонгированным действием (период полувыведения = 6 часов)7
Аймалин_. входит в состав "Пульснорм"а, обладает симпатолитическим эффектом. Хинидинподобное действие, переносимость - лучше.
Этмозин_. - мягкий, хинидиноподобный, непродолжительный эффект.
Этацизин_. - более продолжительный эффект.
Существуют препараты:Беннекор, Тирациллин.
Препараты группы В
Лидокаин
Менее прочно связывается с натриевыми каналами, более селективен при желудочковых аритмиях (так как связывается с деполяризованными клетками, у которых потенциал действия в желудочках больше). Малая биодоступность, период полувыведения 1.5 - 2 часа. Вводится внутривенно. Применяется при желудочковых аритмиях, особенно при неотложных состояниях, в кардиохирургии, для лечения гликозидной интоксикации.
Другие статьи по медицине
Развитие патофизиологии в России
Федор Иванович Иноземцев родился 12 февраля 1802 года в деревне
Белкино Боровского уезда Калужской губернии. Его отец по одним источникам -
перс, по другим - турок, по третьим - кавказский горец. Д ...
Химия и Стоматология (Химия в моей будущей профессии)
Зубоврачевание является одним из древнейших разделов
медицины. Как показывают результаты исследований костей раннего периода,
заболевания кариесом и парадонтитом встречались во все времена, начиная с
...
Умственная деятельность и способы развития
У человека на различных
ступенях исторического и индивидуального развития психика имеет разное
содержание и структуру: на ранних начальных ступенях познавательная сторона
психики носит чувствен ...